麦角胺

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麦角胺

药物别名:贾乃金、甲乃金

一级分类: 神经系统药物
二级分类: 抗偏头痛药物
药物别名: 贾乃金、甲乃金
药物剂型:
1.片剂:0.5mg,1mg;2.麦角胺咖啡因片:分别含1mg和100mg;3.舌下含片:2mg;4.栓剂:含酒石酸麦角胺2mg和咖啡因100mg。
药理作用: 本品是从麦角中提取的一种生物碱。临床用其酒石酸盐,本品主要对平滑肌有直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管的作用也与激活5-羟色胺受体有关,使脑血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。另外,本品还具有明显收缩子宫的作用,但较麦角新碱弱。
药动学: 1.本品口服后很难吸收,当偏头痛发作时,由于胃呆滞,吸收更受影响。又因为高度的肝内首过代谢,使生物利用度明显受限。吸入或直肠给药虽见吸收有所改善,但生物利用度却未见明显提高。不管给药途径如何,个体间的吸收差异总是存在的。传统上认为咖啡因可改善本品的吸收,但是否如此尚未弄清。有时也合用甲氧氯普胺以改善本品的吸收。2.本品主要在肝内代谢,其代谢物主要随胆汁排出,仅有4%见于尿中。本品可进入乳汁中。某些代谢物也具有活性。其消除呈双相,半衰期分别为2h和21h。
适应证: 用于治疗偏头痛
禁忌证: 对本品过敏者、哺乳者、严重或未经控制的高血压、严重或持久的脓毒血症、周围血管病、冠心病甲亢、肝肾功能不全者、孕妇均应禁用。
注意事项: 1.贫血患者慎用。2.本药无预防作用,偏头痛刚发作时立即使用效果最佳。
不良反应: 1.本品的不良反应归因于对CNS的影响,或者由于血管收缩并可能发生血栓形成。2.恶心、呕吐是常见的,有些患者可能发生腹痛。3.四肢无力和肌肉痛,还可能发生指(趾)麻木或刺痛。4.过敏者偶发局部水肿和痒。5.易感患者,特别是患有严重感染、肝病、肾病、阻塞性周围血管疾病的患者,在正常剂量下,都可能显示出急性或慢性中毒征象。
用法用量: 1.本品常与咖啡因或赛克力嗪(cyclizine)组成复合制剂,咖啡因有助于吸收,后者为具有止吐作用的抗组胺药。2.一般口服本品酒石酸盐1~2mg,如有必要,1.5h后可重复。24h内的用量一般不超过6mg;有些厂家提出不超过4mg。还有的建议每次发作的总用量不超过8mg。在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。3.在口服效果不佳或不适宜口服时可直肠给药2mg,如有必要,1h后可重复。24h内一般不超过4mg。每周内不超过8mg,在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。4.为使作用更迅速开始,可吸入给药,在发作开始时吸入本品360μg,必要时,5min后可重复。24h吸入不可超过6次,每周内不超过12次,在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。
药物相应作用: 1.本药与硝酸甘油戊四硝酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯等合用时,本药的生物利用度增加。2.本药与普萘洛尔、噻吗洛尔、羟萘洛尔、心得平等合用,可导致外周缺血、可能的机制为两类药有协同的血管收缩效应。3.本药与四环素。红霉素、地红霉素,克拉霉素、红霉素/磺胺异噁唑、安普那韦、得拉费定,依法韦恩茨、因地那韦、尼非那韦,利托那韦、沙奎那韦等合用,可引起急性麦角中毒,表现出恶心、呕吐,血管痉挛等中毒症状,可能的机制为减少本药代谢,导致本药在体内蓄积。4.本药与多巴胺合用可导致外周血管痉挛,引起坏疽。5.本药与舒马普坦合用,可延长麦角胺血管痉挛作用。6.本药能阻滞他克莫司的代谢。7.有本药大剂量与二甲麦角新碱合用,引起动脉闭塞的报道。8.吸烟可加强酒石酸麦角胺的血管痉挛作用。
专家点评: 本品对平滑肌有直接的收缩作用,使颅外动脉收缩,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常,使头痛症状减轻。主要用于偏头痛,可使头痛减轻,与咖啡因合用有协同作用。本品还有收缩子宫的作用。
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